Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета с маркировкой «Р9» на одной стороне и «RG» на другой.

Новинет^® является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Новинет^® оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен — повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне применения препарата отмечается значительное уменьшение количества ежемесячно теряемой крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожу (особенно при наличии вульгарных угрей).

Дезогестрел

Всасывание. При пероральном приеме дезогестрел всасывается из ЖКТ быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя C_max в сыворотке крови — 2 нг/мл, T_max — 1,5 ч после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62–81%.

Распределение. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. V_d составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм. Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты — 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты 1-й фазы). Они не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (2-я фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин/кг.

Выведение. Средний T_1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).Стабильная концентрация устанавливается ко 2-й половине цикла. В это время уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2–3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя C_max в сыворотке крови составляет 80 пг/мл, T_max — 1–2 ч после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения — около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. V_d составляет 5 л/кг.

Метаболизм. Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (1-я фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (2-я фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты 1-й фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Средний T_1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч. Около 40% выводится почками и около 60% через кишечник. Стабильная концентрация устанавливается к 3–4-му дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30–40% выше, чем после однократной дозы.

Контрацепция.

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм рт. ст. и более);

предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе;

мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;

венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе;

наличие венозной тромбоэмболии у родственников;

сахарный диабет (с наличием ангиопатии);

панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, в т.ч. в анамнезе;

дислипидемия;

тяжелые заболевания печени;

холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности);

гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение 3 мес после возвращения этих показателей в норму);

желтуха вследствие приема ЛС, содержащих стероиды;

желчно-каменная болезнь в настоящее время или анамнезе;

синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;

опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;

сильный зуд;

отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме ГКС;

гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);

вагинальное кровотечение неясной этиологии;

курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

беременность или подозрении на нее;

лактация.

С осторожностью: состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии — возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, наличие тяжелой депрессии, в т.ч. в анамнезе; изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, наличие антифосфолипидных антител, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями; системная красная волчанка (СКВ); болезнь Крона; язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе); острые и хронические заболевания печени.

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:

- артериальная гипертензия;

- гемолитико-уремический синдром;

- порфирия;

- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Редко встречающиеся — артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); обострение реактивной СКВ.

Очень редко встречающиеся — артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен; хорея Сиденгама (проходящая после отмены препарата).

Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (например кандидоз).

Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Со стороны кожи: узловая/экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.

Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Со стороны органа зрения: повышение чувствительности роговицы при ношении контактных линз.

Прочие: аллергические реакции.

ЛС, индуцирующие печеночные ферменты (такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин), ЛС, содержащие зверобой обыкновенный, снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений прорыва. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2–3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата.

Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).

При необходимости совместного приема рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Внутрь. Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла и принимают по 1 табл. в сутки в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 нед после приема 1-й табл., в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 табл., даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

1-й прием препарата

Прием 1-й табл. следует начинать с 1-го дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и с 2–5-го дня менструации, но в этом случае в 1-м цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток. Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

Прием препарата после родов

Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21-го дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до первой менструации. Если принимается решение о приеме препарата позже чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата после аборта

После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с 1-го дня, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с другого перорального контрацептива

Прием препарата Новинет^® после контрацептива (с 30 мкг этинилэстрадиола), содержащего 21 табл. 1-ю табл. препарата Новинет^® рекомендуется принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. Не требуется выдерживать 7-дневный перерыв или дожидаться начала менструации. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата Новинет^® после контрацептива, содержащего 28 табл. На следующий день после того, как закончились таблетки в упаковке, следует начать новую упаковку препарата Новинет^®.

Прием препарата Новинет^® после использования контрацептива, содержащего только прогестаген (мини-пили). 1-ю табл. препарата Новинет^® надо принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме мини-пили не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием Новинет^® в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

В вышеизложенных случаях в качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется применение следующих негормональных методов: использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Отсрочка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, надо продолжать прием таблеток из новой упаковки без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием препарата Новинет^® можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 ч, нужно просто принять забытую таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 ч — это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на 1-й или 2-й нед цикла необходимо принять 2 табл. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на 3-й нед цикла надо принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки, и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Порядок приема при рвоте или диарее

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 табл. дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 сут.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Если симптомы передозировки возникают в первые 2–3 ч после приема препарата, возможно промывание желудка.

Перед началом применения препарата и в последующем каждые 6 мес рекомендуется собирать подробный семейный и личный анамнез и назначить пациентке общемедицинское и гинекологическое обследование (осмотр гинекологом, взятие цитологического мазка, исследование молочных желез и функции печени, контроль АД, концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Эти исследования необходимо периодически повторять в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска или возникших противопоказаний.

Препарат является надежным контрацептивным лекарственным средством — индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0,05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции. Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

- заболевания системы гемостаза;

- состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;

- эпилепсия;

- мигрень;

- риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний;

- сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;

- тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В₆);

- серповидноклеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;

- появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Тромбоэмболические заболевания

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100000 беременностей). При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:

- с возрастом;

- при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);

- наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом;

- ожирении (индекс массы тела выше 30);

- дислипопротеинемиях;

- артериальной гипертензии;

- заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;

- фибрилляции предсердий;

- сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;

- длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, оперативного вмешательства на нижних конечностях, тяжелой травмы.

В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата. Желательно прекратить не позже чем за 4 нед до оперативного вмешательства, а возобновить — не ранее чем через 2 нед после ремобилизации.

Повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний у женщин после родов.

Такие заболевания, как сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Такие биохимические отклонения от нормы, как резистентность к активированному протеину С, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов С, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител, повышают риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.

При оценке соотношения польза/риск приема препарата надо иметь в виду, что целенаправленное лечение данных состояний снижает риск тромбоэмболии.

Признаками возникновения тромбоэмболии являются:

- внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку;

- внезапная одышка;

- любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, острым животом.

Опухолевые заболевания

В некоторых исследованиях сообщали об учащении возникновения рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности возникновения рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. Случаи развития рака молочных желез встречаются редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и их количество увеличивается с возрастом. Прием таблеток может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщину необходимо поставить в известность о возможности риска развития рака молочных желез, и оценить соотношение пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).

Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшным кровотечением.

Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Эффективность препарата

Может снизиться при следующих случаях: пропущенные таблетки, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность противозачаточных таблеток.

Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность противозачаточных таблеток, следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эффективность препарата может снизиться, если после нескольких месяцев его применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения, в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке. Если в конце 2-го цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.

Хлоазмы

Хлоазмы временами могут встречаться у тех женщин, у которых они имели место в анамнезе во время беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазм, надо избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетом во время приема таблеток.

Изменения лабораторных показателей

Под действием пероральных противозачаточных таблеток — в связи с эстрогенным компонентом — может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах компоненты препарат выделяется с грудным молоком.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению возможного влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводились.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,02 мг+0,15 мг. В блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ по 21 шт. 1 или 3 блистера в картонной пачке.

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.